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替尔泊肽原理是什么

作者:9159金沙游戏场发表时间:2023-09-04浏览量:625

替尔泊肽是一种创新的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双受体道激动剂,每周一次给药。这两种分子都属于肠促胰素,是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽。其中,GLP-1可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素的分泌,从而产生降低血糖的作用。此外,它还可以延缓胃的排空速度和抑制食欲,进而帮助控制体重。另一方面,GIP则具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能,能够补充 GLP-1受体激动剂的作用。


作为GLP-1/GIP双受体激动剂,替尔泊肽在设计上有三个关键的改进点:首先,肽骨架中的许多残基被改变以获得GIPR(glucagon-like peptide receptor)激活活性。这意味着替尔泊肽能够更有效地刺激胰岛细胞,从而增强其降低血糖的能力。其次,艾塞那肽的C末端序列被延长了,这增加了替尔泊肽的稳定性和半衰期。最后,一个脂肪酸侧链是共轭的,类似于semaglutide的设计,这样可以延长替尔泊肽的半衰期,使其在体内持续作用的时间更长。这些改进使得替尔泊肽成为一种更有效、更安全的糖尿病治疗药物。

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