替尔泊肽是一种创新的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。这两种分子都属于肠促胰素，是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽。其中，GLP-1可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素的分泌，从而产生降低血糖的作用。此外，它还可以延缓胃的排空速度和抑制食欲，进而帮助控制体重。另一方面，GIP则具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，能够补充 GLP-1受体激动剂的作用。

作为GLP-1/GIP双受体激动剂，替尔泊肽在设计上有三个关键的改进点：首先，肽骨架中的许多残基被改变以获得GIPR（glucagon-like peptide receptor）激活活性。这意味着替尔泊肽能够更有效地刺激胰岛细胞，从而增强其降低血糖的能力。其次，艾塞那肽的C末端序列被延长了，这增加了替尔泊肽的稳定性和半衰期。最后，一个脂肪酸侧链是共轭的，类似于semaglutide的设计，这样可以延长替尔泊肽的半衰期，使其在体内持续作用的时间更长。这些改进使得替尔泊肽成为一种更有效、更安全的糖尿病治疗药物。

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