药物多肽的描述和表征

二、描述和表征

A、 描述

合成肽的一般说明应包括此类项目如USAN，化学式，氨基酸序列，pI值（等电点pH）、溶解度、分子量和盐形式（例如醋酸盐或三氟乙酸）。任何修改，如酯化或酰胺化，应进行描述。

B、 结构表征/证明

合成肽的特征应至少为氨基酸分析、质谱和肽测序。氨基酸分析纯化肽提供有关肽是否具有正确的组成。基于多个技术，如快原子轰击、电喷雾、等离子体解吸或激光解吸经常用于提供分子量或序列信息。这些数据可以提供肽的真实性和不存在的证据合成过程中可能出现的杂质。

Edman退化可用于确定正确的合成肽的序列。如果合成的N-末端如果肽被阻断，则应使用Edman降级前的适当方法。

如果C-末端修饰，例如酰胺化，是由合成树脂（见第三节A.2.b），无需对此进行表征在最后的肽中。

如果肽包含超过20个氨基酸残基，则绘制肽图谱应提供。应分离并表征碎片通过质谱或肽测序。

当非天然氨基酸（即除公认的20“天然”氨基酸）用于合成色谱行为（用于氨基酸分析）及其应建立衍生物（用于肽测序）以验证这些氨基酸在合成肽中的存在。

如果肽中存在二硫键，则应通过以下方法确定：与合适的还原剂（如二硫苏糖醇）反应。免费的-然后可以通过合适的试剂（如Ellman试剂）检测SH基团试剂当一个肽包含两个或多个二硫键时，该应建立正确的二硫键。

化学结构可以通过1H-NMR和13C  NMR谱进一步证实。用于描述原料药特性的其他试验方法应为全面描述（例如圆二色性和荧光光谱）。对于CBER在体外诊断（IVD）测试试剂盒中的应用，肽应证明侧链上没有阻塞基团，或else应高度表征此类侧链阻断基团的存在。此外，展示存在也很重要具有多个表位。

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For the Submission of Chemistry, Manufacturing, and Controls Information for Synthetic Peptide Substances

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