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利拉鲁肽|CAS 204656-20-2|Liraglutide

产品介绍:

分子式: C172H265N43O51
CAS号:204656-20-2
分子量: 3751.20
利拉鲁肽(Liraglutide)是一种脂肽,人类GLP-1的类似物,其中位置27处的赖氨酸残基被精氨酸和通过谷氨酸间隔基连接到剩余赖氨酸的十六烷基取代。作为饮食和运动的辅助手段,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。它具有胰高血糖素样肽-1受体激动剂和神经保护剂的作用。

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利拉鲁肽Liraglutide

利拉鲁肽(Liraglutide)已经完成全套研究,可为药厂提供利拉鲁肽(Liraglutide)的CDMO研究,可以提供利拉鲁肽(Liraglutide)的API多肽原料药,可以跟中国,美国,韩国的药厂做制剂关联,欢迎各药厂咨询详谈,建立战略伙伴关系。
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别名:
利拉糖肽;利拉鲁肽;醋酸利拉鲁肽;醋酸利拉鲁肽;醋酸利拉鲁肽(GLP-1变体);NN 2211;Victoza;NNC 90-1170;Liraglutide;Liraglutida;Liroglutide;Liraglutidum;Liraglutidec;The lalu peptide;Liraglutide
利拉鲁肽(Liraglutide)是一种脂肽,人类GLP-1的类似物,其中位置27处的赖氨酸残基被精氨酸和通过谷氨酸间隔基连接到剩余赖氨酸的十六烷基取代。作为饮食和运动的辅助手段,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。它具有胰高血糖素样肽-1受体激动剂和神经保护剂的作用。它是一种脂肽和多肽。
分子式: C172H265N43O51
CAS号:204656-20-2
分子量: 3751.20
序列:H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(Pal-γ-Glu)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
PubChem化学物质编号: 16134956
InChI:
1S/C172H265N43O51/c1-18-20-21-22-23-24-25-26-27-28-29-30-37-53-129(224)195-116(170(265)266)59-64-128(223)180-68-41-40-50-111(153(248)199-115(62-67-135(232)233)154(249)204-120(73-100-44-33-31-34-45-100)159(254)214-140(93(11)19-2)167(262)192-97(15)146(241)201-122(76-103-79-183-108-49-39-38-48-106(103)108)157(252)203-118(72-90(5)6)158(253)212-138(91(7)8)165(260)200-110(52-43-70-182-172(177)178)149(244)184-81-130(225)193-109(51-42-69-181-171(175)176)148(243)187-84-137(236)237)196-144(239)95(13)189-143(238)94(12)191-152(247)114(58-63-127(174)222)194-131(226)82-185-151(246)113(61-66-134(230)231)198-155(250)117(71-89(3)4)202-156(251)119(75-102-54-56-105(221)57-55-102)205-162(257)124(85-216)208-164(259)126(87-218)209-166(261)139(92(9)10)213-161(256)123(78-136(234)235)206-163(258)125(86-217)210-169(264)142(99(17)220)215-160(255)121(74-101-46-35-32-36-47-101)207-168(263)141(98(16)219)211-132(227)83-186-150(245)112(60-65-133(228)229)197-145(240)96(14)190-147(242)107(173)77-104-80-179-88-188-104/h31-36,38-39,44-49,54-57,79-80,88-99,107,109-126,138-142,183,216-221H,18-30,37,40-43,50-53,58-78,81-87,173H2,1-17H3,(H2,174,222)(H,179,188)(H,180,223)(H,184,244)(H,185,246)(H,186,245)(H,187,243)(H,189,238)(H,190,242)(H,191,247)(H,192,262)(H,193,225)(H,194,226)(H,195,224)(H,196,239)(H,197,240)(H,198,250)(H,199,248)(H,200,260)(H,201,241)(H,202,251)(H,203,252)(H,204,249)(H,205,257)(H,206,258)(H,207,263)(H,208,259)(H,209,261)(H,210,264)(H,211,227)(H,212,253)(H,213,256)(H,214,254)(H,215,255)(H,228,229)(H,230,231)(H,232,233)(H,234,235)(H,236,237)(H,265,266)(H4,175,176,181)(H4,177,178,182)/t93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,107-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,138-,139-,140-,141-,142-/m0/s1
利拉鲁肽(Liraglutide)作用机制:
利拉鲁肽是像内源性GLP-1一样,结合并激活GLP-1受体—1种细胞表面受体能通过兴奋性G蛋白Gs耦联激活腺苷酸环化酶。内源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期,易被两种广泛存在的内源性酶,二肽基肽酶4(DPP-4)和中性肽链内切酶(NEP)降解。相比天然的GLP-1,利拉鲁肽比较稳定,皮下给药Chemicalbook后血浆半衰期为13h。这种半衰期改变,归因于利拉鲁肽结构上的修饰,由于脂肪酸侧链的存在,一方面棕榈酸的疏水性自缔结成为七聚体,减缓了皮下注射部位的吸收;另一方面吸收入血后与血浆白蛋白结合增加,形成缓慢释放的储库,暂时避免与内源性酶接触并减缓释放,使体内吸收与分布时间延长,半衰期较天然GLP-1明显延长。
利拉鲁肽(Liraglutide)应用于:
利拉鲁肽是一种重组DNA产生的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)多肽类似物,与饮食和运动结合使用,单独或与其他抗糖尿病药物联合治疗2型糖尿病,用于治疗二型糖尿病控制血糖,还有第二个适应症减肥,控制肥胖。

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