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西曲瑞克|CAS 145672-81-7|Cetrorelix

产品介绍：

分子式: C70H92ClN17O14
CAS号:145672-81-7
分子量:1491.1
西曲瑞克(Cetrorelix)是一种人工合成的激素，可阻断促性腺激素释放激素（GnRH）的作用。GnRH控制另一种叫做促黄体生成素（LH）的激素，这是在月经周期中开始排卵的激素。在接受激素治疗时，有时会出现早排卵，导致尚未准备好受精的卵子被释放。西曲瑞克(Cetrorelix)不允许这些卵子过早释放。用于治疗不孕症和激素敏感的前列腺癌和乳腺癌。它具有GnRH拮抗剂和抗肿瘤剂的作用。

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产品详情

西曲瑞克(Cetrorelix)已经完成全套研究，可为药厂提供西曲瑞克(Cetrorelix)的CDMO研究，可提供西曲瑞克(Cetrorelix)API原料药，欢迎中国的药厂进行制剂关联，请咨询详谈，建立战略伙伴关系。
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E-mail :info@scipeptide.com
别名:
醋酸西曲瑞克,Cetrorelix acetate，145672-81-7，Cetrotide，NS-75A，Cetrorelix (Acetate)
西曲瑞克(Cetrorelix)是一种人工合成的激素，可阻断促性腺激素释放激素（GnRH）的作用。GnRH控制另一种叫做促黄体生成素（LH）的激素，这是在月经周期中开始排卵的激素。在接受激素治疗时，有时会出现早排卵，导致尚未准备好受精的卵子被释放。西曲瑞克(Cetrorelix)不允许这些卵子过早释放。用于治疗不孕症和激素敏感的前列腺癌和乳腺癌。它具有GnRH拮抗剂和抗肿瘤剂的作用。
分子式: C70H92ClN17O14
CAS号:145672-81-7
分子量:1491.1
序列：
Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH2.CH3CO2H
IUPAC：
N-acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-citrullyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide acetic acid
PubChem化学物质编号:25078429
InChI：
1S/C70H92ClN17O14.C2H4O2/c1-39(2)31-52(61(94)82-51(15-9-28-77-69(73)74)68(101)88-30-10-16-58(88)67(100)79-40(3)59(72)92)83-60(93)50(14-8-29-78-70(75)102)81-63(96)54(34-43-20-25-49(91)26-21-43)86-66(99)57(38-89)87-65(98)56(36-45-11-7-27-76-37-45)85-64(97)55(33-42-18-23-48(71)24-19-42)84-62(95)53(80-41(4)90)35-44-17-22-46-12-5-6-13-47(46)32-44;1-2(3)4/h5-7,11-13,17-27,32,37,39-40,50-58,89,91H,8-10,14-16,28-31,33-36,38H2,1-4H3,(H2,72,92)(H,79,100)(H,80,90)(H,81,96)(H,82,94)(H,83,93)(H,84,95)(H,85,97)(H,86,99)(H,87,98)(H4,73,74,77)(H3,75,78,102);1H3,(H,3,4)/t40-,50-,51+,52+,53-,54+,55-,56-,57+,58+;/m1./s1
西曲瑞克(Cetrorelix)研究：
随机、安慰剂对照、单盲的实验研究在45只Wistar成年雌性大鼠上进行。子宫内膜组织腹膜植入后，将大鼠随机分为三个相同的干预组：（i）对照组，（ii）亮丙瑞林组和（iii）西曲瑞利组。六周后，通过第二次剖腹手术测量植入物体积（体积-1），对照组每周皮下注射一次生理盐水（0.1ml/只），亮丙瑞林（0.075 mg/kg）每隔4周皮下注射给亮丙瑞林组2次，西曲瑞利（0.001 mg/d）皮下注射给西曲瑞利组8周。在治疗结束时，通过进行第三次剖腹手术，重新测量植入物体积（体积-2），并完全切除植入物进行组织病理学检查。比较各组内的体积-1和体积-2值，以及各组间的基质和腺组织得分。在亮丙瑞林组和西曲瑞利组中，体积2与体积1相比显著减少（分别为P<0.01和P<0.01），而对照组中没有显著的体积变化（P>0.05）。与对照组相比，该组的腺体和间质组织明显减少（分别为P<0.01和P<0.01）。研究发现，亮丙瑞林和西曲瑞利在实验性子宫内膜异位症植入物的大小和组织结构恢复方面具有相似的功效。
西曲瑞克(Cetrorelix)应用于：
西曲瑞克(Cetrorelix)是一种具有促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗活性的合成十肽。GnRH诱导垂体前叶促性腺激素细胞产生和释放促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）。由于周期中期雌二醇（E2）正反馈，GnRH释放增强，导致LH激增。如孕酮水平升高所示，这种LH激增诱导显性卵泡排卵，恢复卵母细胞减数分裂并随后黄体化。西曲瑞克(Cetrorelix)与天然GnRH竞争，与垂体细胞上的膜受体结合，从而以剂量依赖性方式控制LH和FSH的释放。